Acyclovir consegna in Italia

Composizione

principio attivo: aciclovir;

1 compressa contiene aciclovir 200 mg;

Ingredienti aggiuntivi: fecola di patate, povidone, croscarmellosa sodica, stearato di calcio.

Forma di dosaggio

Pillole.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse bianche o quasi bianche con una smussatura e una nervatura.

Gruppo farmacologico

Antivirali per uso sistemico.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

L’aciclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con attività inibitoria in vivo e in vitro contro i virus erpetici umani, tra cui il virus herpes simplex di tipo I e II, il virus della varicella e dell’herpes zoster, il virus di Epstein-Barr e il citomegalovirus. In coltura cellulare, l’aciclovir mostra la massima attività contro l’herpes simplex virus di tipo I e, in ordine decrescente di attività, contro l’herpes simplex virus di tipo II, il virus della varicella e dell’herpes zoster, il virus di Epstein-Barr e il citomegalovirus.

L’attività inibitoria dell’aciclovir contro i virus citati è altamente selettiva. L’enzima timidina chinasi in una normale cellula non infetta non utilizza l’aciclovir come substrato, per cui l’effetto tossico sulle cellule ospiti è minimo. Tuttavia, la timidina chinasi codificata nel virus herpes simplex, nel virus della varicella zoster, nell’herpes zoster e nel virus di Epstein-Barr converte l’aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene poi convertito successivamente in difosfato e trifosfato dagli enzimi cellulari. In seguito all’incorporazione dell’aciclovir nel DNA virale, il trifosfato interagisce con la DNA polimerasi virale, determinando la cessazione della sintesi del filamento di DNA virale.

Nel trattamento a lungo termine o ripetuto di pazienti gravemente immunocompromessi, può verificarsi una desensibilizzazione di singoli ceppi del virus che non sempre rispondono al trattamento con aciclovir. La maggior parte dei casi clinici di insensibilità è associata a un deficit di timidina chinasi virale, ma sono stati segnalati danni alla timidina chinasi e al DNA virale. L’interazione in vitro di singoli virus dell’herpes simplex con l’aciclovir può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. La relazione tra la sensibilità in vitro dei singoli virus dell’herpes simplex e l’esito clinico del trattamento con aciclovir non è del tutto chiara.

Farmacocinetica.

L’aciclovir viene assorbito solo parzialmente nel tratto digestivo (circa il 20% della dose assunta). L’ingestione concomitante non riduce l’assorbimento. La concentrazione massima viene raggiunta dopo 1,5-2 ore.

Il suo livello di legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non cambia nell’interazione con altri medicinali.

L’aciclovir penetra nella barriera placentare, nel liquido cerebrospinale (50% della concentrazione corrispondente nel plasma sanguigno) e nel latte materno.

La maggior parte del farmaco (85-90%) viene escreta immutata dai reni e solo una piccola parte (10-15%) come metabolita (9-carbossimetilguanina). La clearance renale dell’aciclovir è significativamente più alta della clearance della creatinina, il che indica che l’escrezione renale del farmaco non avviene solo per filtrazione glomerulare ma anche per secrezione tubulare.

L’emivita di eliminazione terminale con aciclovir per via endovenosa è di circa 2,9 ore, 19,5 ore nei pazienti con insufficienza renale cronica e 5,7 ore durante l’emodialisi. I livelli plasmatici di aciclovir si riducono di circa il 60% durante la dialisi.

Testimonianza

• Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus Herpes simplex, compreso l’herpes genitale primario e ricorrente.
• Prevenzione delle infezioni ricorrenti da virus Herpes simplex in pazienti con immunità normale.
• Prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex nei pazienti immunocompromessi.
• Trattamento delle infezioni causate da Varicella zoster (varicella, herpes zoster).

Controindicazioni

Ipersensibilità all’aciclovir, al valaciclovir o ad altri componenti del farmaco.

Interazione con altri farmaci e altre interazioni

L’aciclovir viene principalmente escreto immutato dai reni tramite secrezione tubulare, pertanto qualsiasi farmaco con un meccanismo di escrezione simile può aumentare la concentrazione plasmatica di aciclovir.

Se il medicinale viene utilizzato contemporaneamente ad altri medicinali, è possibile:

con probenecid, cimetidina – prolungamento dell’emivita di aciclovir e dell’area sotto la curva concentrazione/tempo;

con immunosoppressori in pazienti dopo un trapianto d’organo – aumento dei livelli plasmatici di aciclovir e del metabolita inattivo del farmaco immunosoppressore (mofetil micofenolato); dato l’ampio indice terapeutico di aciclovir, non è necessario un aggiustamento della dose.

Uno studio sperimentale condotto su 5 uomini indica che la terapia concomitante con aciclovir aumenta l’AUC della teofillina completamente somministrata di circa il 50%. Si raccomanda di misurare le concentrazioni plasmatiche durante la terapia concomitante con aciclovir.

Non sono state identificate interazioni clinicamente rilevanti tra aciclovir e altri medicinali.

Caratteristiche dell’applicazione

Se si utilizzano dosi elevate del farmaco, è necessario mantenere un’adeguata idratazione dell’organismo.

Usare l’Aciclovir con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa, poiché l’Aciclovir viene eliminato principalmente dalla clearance renale. La dose deve essere adattata (vedere paragrafo “Dosaggio e somministrazione”).

Utilizzare Acyclovir con cautela nei pazienti anziani, poiché è più probabile che la funzione renale sia compromessa in questo gruppo di pazienti. Se necessario, la dose deve essere adattata (vedere paragrafo “Posologia e somministrazione”).

Entrambi questi gruppi (pazienti con funzionalità renale compromessa e pazienti anziani) sono a rischio di disturbi neurologici e devono quindi essere monitorati attentamente per queste reazioni avverse. Tali reazioni sono state segnalate come generalmente reversibili se il trattamento con il farmaco viene interrotto (vedere paragrafo “Reazioni avverse”).

Il rischio di danno renale aumenta con l’uso concomitante di altri farmaci nefrotossici.

Corsi prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti immunocompromessi possono portare al rilascio di ceppi virali con sensibilità ridotta che potrebbero non rispondere al trattamento a lungo termine con aciclovir.

I dati degli studi clinici disponibili non sono sufficienti per concludere che il trattamento con aciclovir riduca l’incidenza delle complicanze legate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

Utilizzare durante la gravidanza o l’allattamento.

Un registro di sorveglianza della gravidanza post-registrazione ha documentato i risultati dell’uso di diverse forme farmaceutiche di aciclovir nelle donne in gravidanza. Non è stato riscontrato alcun aumento dei difetti alla nascita nei bambini le cui madri hanno utilizzato aciclovir durante la gravidanza rispetto alla popolazione generale.

Quando l’aciclovir viene assunto per via orale alla dose di 200 mg 5 volte al giorno, penetra nel latte materno a concentrazioni dello 0,6-4,1% del corrispondente livello plasmatico di aciclovir. Un neonato può potenzialmente assorbire aciclovir a una dose massima di 0,3 mg/kg di peso corporeo al giorno.

Durante la gravidanza o l’allattamento, utilizzare il farmaco quando il potenziale beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto.

Non ci sono informazioni sull’effetto dell’aciclovir sulla fertilità femminile.

In uno studio condotto su 20 pazienti maschi con conta spermatica normale, non sono stati osservati effetti clinicamente significativi sulla conta, sulla motilità o sulla morfologia degli spermatozoi quando sono stati somministrati per via orale fino a 1 g al giorno per 6 mesi.

Può influire sulla velocità di reazione durante la guida o l’utilizzo di veicoli a motore o altri macchinari.

Non sono stati condotti studi clinici sull’effetto dell’aciclovir sulla velocità di reazione durante la guida o l’uso di altri macchinari. La farmacologia dell’aciclovir non dà motivo di aspettarsi alcun effetto negativo. Lo stato clinico del paziente e il profilo delle reazioni avverse del farmaco devono essere presi in considerazione quando si decide se guidare o utilizzare macchinari.

Modalità d’uso e dosaggio

La compressa deve essere assunta intera con acqua. Se si utilizzano dosi elevate del farmaco, è necessario mantenere un’adeguata idratazione dell’organismo.

Adulti.

Trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex.

Acyclovir viene somministrato alla dose di 200 mg 5 volte al giorno a intervalli di circa 4 ore, tranne che durante la notte. La durata del trattamento è di 5 giorni, ma può essere prolungata nei casi di infezione primaria grave.

Se necessario, nei pazienti con grave immunodeficienza (ad esempio dopo un trapianto di midollo osseo) o con ridotto assorbimento intestinale, la dose singola può essere raddoppiata a 400 mg o a una dose adeguata per la somministrazione endovenosa.

Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo la comparsa dell’infezione. In caso di herpes ricorrente, è meglio iniziare il trattamento nel periodo prodromico o dopo la comparsa dei primi segni di danno cutaneo.

Prevenzione delle infezioni ricorrenti da virus Herpes simplex in pazienti con immunità normale.

Acyclovir somministrato alla dose di 200 mg 4 volte al giorno a intervalli di 6 ore (o per comodità, alla dose di 400 mg 2 volte al giorno a intervalli di 12 ore).

Il trattamento sarà efficace anche dopo aver ridotto la dose del farmaco a 200 mg 3 volte al giorno a intervalli di 8 ore o addirittura 2 volte al giorno a intervalli di 12 ore.

In alcuni casi, si osserva un miglioramento radicale dopo una dose giornaliera di 800 mg.

Il trattamento con il farmaco deve essere interrotto periodicamente a intervalli di 6-12 mesi per monitorare eventuali cambiamenti nel decorso naturale della malattia.

Prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex nei pazienti immunocompromessi.

Acyclovir somministrato alla dose di 200 mg 4 volte al giorno a intervalli di 6 ore.

Se necessario, nei pazienti con grave immunodeficienza o con ridotto assorbimento intestinale, la dose singola può essere raddoppiata a 400 mg o a una dose adeguata per la somministrazione endovenosa.

La durata della prevenzione dipende dalla durata del periodo di rischio.

Trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster.

Somministrare Acyclovir alla dose di 800 mg 5 volte al giorno a intervalli di circa 4 ore, tranne che di notte. La durata del trattamento è di 7 giorni.

Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo la comparsa della malattia, con risultati migliori se la terapia viene iniziata non appena compare l’eruzione cutanea.

I pazienti con grave immunodeficienza (ad esempio dopo un trapianto di midollo osseo) o con ridotto assorbimento intestinale sono più indicati per la somministrazione del farmaco per via endovenosa.

Bambini di età superiore ai 2 anni.

Trattamento e prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex nei bambini immunocompromessi.

Utilizzare Acyclovir nelle stesse dosi previste per gli adulti.

Trattamento della varicella.

Acyclovir viene somministrato alla dose: bambini da 2 a 6 anni di età 400 mg 4 volte al giorno, bambini da 6 anni di età 800 mg 4 volte al giorno.

Una dose più precisa può essere calcolata in base al peso corporeo del bambino: 20 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 4 dosi. La dose massima giornaliera è di 800 mg. La durata del trattamento è di 5 giorni.

Non esistono dati specifici sull’uso di aciclovir per la prevenzione delle infezioni causate dal virus dell’herpes simplex o per il trattamento delle infezioni causate dal virus dell’herpes zoster nei bambini con immunità normale.

Pazienti con funzionalità renale compromessa.

Usare con cautela quando si usa l’Acyclovir. È necessario mantenere un’adeguata idratazione del corpo.

Nella prevenzione e nel trattamento delle infezioni causate dal virus dell’Herpes simplex, le dosi orali sono raccomandate per i pazienti con insufficienza renale e non portano a un accumulo di aciclovir superiore al livello di sicurezza stabilito per la somministrazione endovenosa. Tuttavia, nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda una dose di 200 mg di aciclovir due volte al giorno a intervalli di circa 12 ore.

Nel trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster in pazienti immunocompromessi, si raccomanda di somministrare Acyclovir alle seguenti dosi: in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) – 800 mg 2 volte al giorno con intervalli di circa 12 ore, in caso di insufficienza renale moderata (clearance della creatinina entro 10-25 ml/min) – 800 mg 3 volte al giorno con intervalli di circa 8 ore.

Pazienti anziani.

Usare con cautela quando si usa l’Acyclovir. È necessario mantenere un’adeguata idratazione del corpo.

Si deve tenere presente la possibilità di disfunzione renale nei pazienti anziani e la dose deve essere adattata di conseguenza.

Figli.

Utilizzare ACYCLOVIR nei bambini di età superiore ai 2 anni.

Overdose

Sintomi. L’aciclovir viene parzialmente assorbito dal tratto digestivo. È stata segnalata l’ingestione accidentale di 20 g di aciclovir senza effetti tossici.

Se si verifica un sovradosaggio accidentale di aciclovir orale entro pochi giorni, si manifestano i seguenti sintomi: gastroenterologici (nausea, vomito) e neurologici (cefalea, confusione).

Un sovradosaggio di aciclovir per via endovenosa aumenta i livelli di creatinina sierica e di azoto ureico nel sangue e provoca insufficienza renale.

Le manifestazioni neurologiche da sovradosaggio possono includere confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni e coma.

Trattamento: occorre esaminare i sintomi di intossicazione, terapia sintomatica, nei casi più gravi emodialisi.

Effetti collaterali

Gli effetti avversi descritti di seguito sono classificati in base all’organo e al sistema e alla frequenza di comparsa. Categorie di frequenza: molto frequentemente ≥ 1/10, frequentemente ≥ 1/100 e <1/10, poco frequentemente ≥ 1/1000 e <1/100, raramente ≥ 1/10000 e <1/1000, molto raramente <1/10000.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: raramente dispnea.

Tratto gastrointestinale: raramente nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, diminuzione dell’appetito, gastrite, disfagia.

Fegato e vie biliari: raro, aumento transitorio dell’attività degli enzimi epatici e della bilirubina; molto raro, ittero, epatite.

Disturbi del sistema renale e urinario: rari – aumento delle concentrazioni di urea e creatinina nel sangue; molto rari – insufficienza renale acuta, dolore nella zona renale.

Il dolore renale può essere associato a insufficienza renale e cristalluria.

Sistema nervoso: comune – cefalea, vertigini; molto raro – agitazione psicomotoria, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma.

I sintomi di cui sopra sono per lo più reversibili e si verificano soprattutto nei pazienti con insufficienza renale o altri fattori predisponenti (vedere paragrafo “Dettagli sulla somministrazione”).

Sistema cardiovascolare: raramente, palpitazioni, dolore al petto.

Sangue e sistema linfatico: molto raro – anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario: rare reazioni di ipersensibilità, tra cui angioedema, reazioni anafilattiche.

Pelle e tessuto sottocutaneo: comune eruzione cutanea, prurito, fotosensibilizzazione; raramente iperemia, orticaria, alopecia.

Poiché la perdita di capelli può essere associata a un gran numero di condizioni mediche e farmaci, non è stato trovato un chiaro collegamento con l’uso di aciclovir.

Disturbi generali e reazioni nel sito di iniezione: frequentemente, affaticamento, febbre.

Durata di conservazione

3 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Responsabilità

Le informazioni contenute in questa pagina servono a fornire informazioni sul farmaco. Si raccomanda di consultare il proprio medico prima di acquistare Aciclovir online. L’amministrazione della farmacia su Internet non è responsabile delle decisioni dell’utente in merito all’assunzione del farmaco.